美托洛爾(metoprol)是一種選擇性的β1受體阻滯劑,主要集中在心臟。美托洛爾的治療可減弱與心理和生理負荷有關的兒茶酚胺的作用,降低心率,心排出量及血壓。在治療量的美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非擇性的β受體阻滯劑,該特性使之能與β受體激動劑合用,治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。
美托洛爾為外消旋體藥物,具有一對對映體。單一手性藥物對映體的獲得方法主要有合成法和外消旋體拆分法。目前,制備美托洛爾單一對映體主要采用不對稱合成方法。
普通合成步驟較為繁瑣,生產成本高,不適于工業化放大。目前還沒有采用拆分方法制備美托洛爾單一對映體大規模工業化應用的先例。因外消旋體拆分法工藝簡單、易于工業化生產、成本較低、開發時間較短,生產成本能比目前采用的不對稱合成法低得多而倍受重視。
目前困擾拆分法制備美托洛爾單一對映體工業化應用的難題在于:1、缺少分離能力足夠大的選擇體;2、對映體連續化分離對萃取設備要求高、一般的萃取設備難以滿足要求。 那么,該如何解決呢?
根據研究,可采用多級離心萃取和手性溶劑萃取技術的基礎上對美托洛爾外消旋體進行連續萃取分離。
利用酒石酸酯-多元酸配合物萃取劑對美托洛爾對映體的高選擇性,利用離心萃取器的離心作用力進一步強化傳質效率,并加速美托洛爾對映體在水相和有機相中的傳質及反應。
鄭州天一萃取CWL-M系列新型離心萃取器已經成應用于單一手性藥物的萃取項目中,獲得良好的萃取生產效果。該技術也克服了一般萃取技術所存在的傳質效率低及單級萃取純度和產率低的問題。

