?CWL-M離心萃取機(jī)綠色制藥工藝的研究進(jìn)展

摘要:綠色經(jīng)濟(jì)發(fā)展模式提出之后，社會(huì)各行業(yè)都開始推行綠色理念，制藥工業(yè)亦是如此。本篇文章從綠色理念在制藥工業(yè)中的應(yīng)用與發(fā)展談起，對(duì)綠色制藥工藝作詳細(xì)研究，重點(diǎn)論述了綠色制藥工藝的發(fā)展情況，得出一系列結(jié)論，供同行參考借鑒。關(guān)鍵詞:綠色制藥工藝藥物合成研究進(jìn)展

新上世紀(jì)以后，西方國(guó)家對(duì)綠色制藥的研究力度越來越大，直接影響了我國(guó)的制藥工藝，為此，我國(guó)也開始在制藥行業(yè)引入綠色理念，實(shí)現(xiàn)了綠色制藥。分析綠色制藥理念的特點(diǎn)，發(fā)現(xiàn)該理念除了能減輕化學(xué)制藥對(duì)環(huán)境的污染與危害以外，才能帶動(dòng)綠色制藥工藝向積極向上的方向發(fā)展，實(shí)現(xiàn)制藥工業(yè)與環(huán)保事業(yè)的協(xié)調(diào)發(fā)展。基于綠色制藥理念與工藝的重要性，筆者結(jié)合我國(guó)綠色制藥實(shí)踐，從溶劑、化學(xué)反應(yīng)以及制藥工藝三個(gè)方面對(duì)綠色制藥的研究進(jìn)展作詳細(xì)分析。CWL-M離心萃取機(jī)綠色制藥工藝的研究進(jìn)展

1綠色制藥工藝的興起原因

????綠色制藥工藝是綠色化學(xué)的產(chǎn)物，是一種將環(huán)保、綠色理念引入制藥工作的安全、無害制藥技術(shù)，目前己經(jīng)受到了世界各國(guó)的廣泛關(guān)注與應(yīng)用。分析綠色制藥工藝的產(chǎn)生原因，發(fā)現(xiàn)制藥工業(yè)對(duì)環(huán)境的污染是該工藝興起的主要推力，為了解決環(huán)境污染問題，降低制藥工藝的環(huán)境污染程度，實(shí)現(xiàn)無害、無污染制藥，相關(guān)研究人士提出了研制出了綠色制藥工藝，并將其大量應(yīng)用到制藥工業(yè)中，切實(shí)減輕了化學(xué)制藥對(duì)環(huán)境的危害。

綠色制藥工藝興起所發(fā)揮出的最大作用在于，促進(jìn)了制藥工業(yè)的積極、健康發(fā)展，使化學(xué)制藥向綠色制藥方向轉(zhuǎn)變。

2綠色制藥工藝的重點(diǎn)研究領(lǐng)域

2.1綠色制藥工藝發(fā)展面臨的難題

????現(xiàn)在化學(xué)制藥會(huì)涉及多種藥物，藥物品種不同，制作工藝便不同，所以難免會(huì)在制作過程中發(fā)生污染問題，對(duì)生態(tài)環(huán)境造成危害。綠色制藥理念與工藝提出之后，現(xiàn)代化學(xué)制藥由原來的追求高效率觀點(diǎn)轉(zhuǎn)變成了廢物排放量減少觀點(diǎn)上，適當(dāng)延緩和抑制了化學(xué)制藥對(duì)環(huán)境的危害。在2005年的跨國(guó)制藥綠色化學(xué)圓桌會(huì)議上，業(yè)內(nèi)專家及研究人員結(jié)合實(shí)際情況，對(duì)世界各大藥企在制藥、產(chǎn)藥過程中遇到的各種環(huán)保問題做了總結(jié)，指出化學(xué)制藥要實(shí)現(xiàn)綠色制藥的轉(zhuǎn)變必須解決以下幾大難題:1)綠色磺化反應(yīng);2)綠色澳化反應(yīng);3)綠色脫甲基化反應(yīng);4)氟原子和三氟甲基的引入;5)酷水解;6)綠色硝化反應(yīng)等等。CWL-M離心萃取機(jī)綠色制藥工藝的研究進(jìn)展

除了以上所例舉的幾大問題之外，綠色制藥工藝還面臨著其他方面的發(fā)展難題，但因?yàn)槟承l件限制，在此并不一一論述。

2.2綠色制藥工藝的熱點(diǎn)研究領(lǐng)域

綠色制藥工藝的研究?jī)?nèi)容很多，為了方便讀者理解，本文結(jié)合綠色制藥工藝研究實(shí)踐，將研究過程中的幾大重要領(lǐng)域研究?jī)?nèi)容總結(jié)、歸納到一起，并對(duì)其作詳細(xì)分析。具體內(nèi)容如下。

2.2.1普瑞巴林的綠色制作工藝

????普瑞巴林是一種用于治療癲癰癥，緩解人體神經(jīng)疼痛的藥物，該藥物在醫(yī)藥學(xué)研究領(lǐng)域中占有重要地位。綠色制藥go工藝興起之后，該藥物從2011年開始逐漸引入綠色制藥理念，循序漸進(jìn)，克服了傳統(tǒng)制藥工藝中的綠色違背問題，并將不對(duì)稱催化氫化法應(yīng)用到分析合成線路設(shè)計(jì)中，成功研制出了新的，符合綠色制藥要求與標(biāo)準(zhǔn)的普瑞巴林產(chǎn)品。(圖1)為普瑞巴林的綠色制備圖。CWL-M離心萃取機(jī)綠色制藥工藝的研究進(jìn)展

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2.2.2綠色制備工藝

????綠色制備工藝經(jīng)歷了兩個(gè)階段，一是從傳統(tǒng)工藝到不對(duì)稱催化氫化階段，二是從不對(duì)稱催化氫化工藝到無金屬催化階段。該藥物的綠色制藥最終形式為生物酶制備工藝。

????在2006年獲FDA批準(zhǔn)上市的一種降糖藥，是二膚基膚酶一4(D PP-4)抑制劑。本藥通過保護(hù)內(nèi)源性腸降血糖素和增強(qiáng)其作用而控制血糖。2012年的銷售額達(dá)40.9億美元。其生產(chǎn)工藝是使用不對(duì)稱催化氫化的成功例子，也是綠色制藥的出色案例。原來的工藝使用多步反應(yīng)才能制備API，其中包括引入基團(tuán)的保護(hù)和脫保護(hù)，以及手性胺的定量使用，這些都不可避免地增加了試劑種類及溶劑用量，都是違背綠色化學(xué)原則的。

????在第二代的合成工藝研究中，成功地拋棄了作為輔助試劑的手性胺的引入和手性誘導(dǎo)，對(duì)催化劑、手性嶙配體以及反應(yīng)條件如溶劑、溫度、壓力、反應(yīng)時(shí)間等工藝變量考察后發(fā)現(xiàn)，裸露的烯胺并不需要進(jìn)行酞化，可以直接進(jìn)行不對(duì)稱催化氫化而高選擇地制備光學(xué)活性的一氨基酞胺,ee值高達(dá)98%，并成功實(shí)施了工業(yè)化生產(chǎn)

不對(duì)稱催化氫化制備手性藥物比傳統(tǒng)的拆分方法綠色環(huán)保了許多，但也不是完美無瑕，仍然存在一系列的問題與缺陷。為了克服這些問題和缺陷，默沙東和另一名研究者聯(lián)合研究了更加綠色環(huán)保的生物酶技術(shù)將中間體20一步轉(zhuǎn)變?yōu)槭中园罚返墓w為異丙胺，生成的副產(chǎn)物為丙酮。(圖2)為西他列汀生物酶制備工藝圖。CWL-M離心萃取機(jī)綠色制藥工藝的研究進(jìn)展

3結(jié)束語

????綜上所述，綠色制藥工藝的興起是化學(xué)制藥的終止，既減輕了化學(xué)制藥對(duì)環(huán)境的污染，實(shí)現(xiàn)了生態(tài)環(huán)境保護(hù)，又在一定程度上促進(jìn)了現(xiàn)代制藥工業(yè)的進(jìn)步和發(fā)展，提升了現(xiàn)代制藥工業(yè)的高度，為現(xiàn)代制藥工藝的可持續(xù)發(fā)展奠定了扎實(shí)基礎(chǔ)。

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